固有溶出度，法規是這麽規定的...

關(guan) 於(yu) 溶出度檢測中什麽(me) 是固有溶出度（Apparent Intrinsic Dissolution，有些文獻也稱為(wei) 特性溶出），實驗室分析小夥(huo) 伴常常會(hui) 困惑，本文中小編為(wei) 小夥(huo) 伴們(men) 帶來USP<1087>法規對固有溶出度的檢測規定，以及月旭科技的解決(jue) 方案，以期小夥(huo) 伴們(men) 在日常檢測任務中有所啟發。

方法簡介

固有溶出度分為(wei) 轉碟法（Rotating Disk）和定碟法（Stationary Disk）兩(liang) 種，討論的是非崩解成分以一定的表麵積接觸給定的溶媒的溶出速率，非崩解成分是通過一定壓力下壓片在模具容器中。固有溶出速率一般以單位時間內(nei) 的溶出質量來表示，如：mg/s，固有溶出流量以單位時間內(nei) 單位麵積內(nei) 的溶出質量來表示，如：g/cm-2/s。

固有溶出度的測定在藥物開發中具有重要意義(yi) ，因為(wei) 它有時反映了潛在的生物利用度問題，在賦性劑和原料藥的表征中也有較好作用。

溶出度的固有影響因素，如結晶狀態，無定形程度，很多方法可以對藥物成分進行改性，如有雜質、共沉澱物、消旋結構和對映體(ti) 結構的存在，可以對溶解度和溶出度有所改善。溶出度也受外部因素的影響，如表麵積，親(qin) 水性，溶媒的類型、是否有表麵活性劑、溫度、液體(ti) 粘度、pH、緩衝(chong) 液類型與(yu) 強度等等。

法規解讀

USP<1087>對固有溶出度進行了較為(wei) 全麵的描述，下麵將法規要求分享如下：

轉碟法和定碟法相似之處在於(yu) ：

可以應用標準的溶出儀(yi) 裝置，在實驗中，采用一個(ge) 藥片模具容納非崩解型成分；壓製的藥片在實驗過程中不應碎裂和脫落；藥物成分是被壓入一個(ge) 已知形狀和尺寸的模具中，使藥片隻有一個(ge) 表麵暴露在溶媒中；容納藥物成分的模具固定在溶出杯的規定位置，以減少水流動力變化。

轉碟法和定碟法不同之處在於(yu) ：

溶出表麵液流來源不同，轉碟法的液流動力來源為(wei) 模具的轉動，而定碟法液流動力來源是槳的轉動或其它攪拌設備。

固有溶出度普遍采用的轉碟法裝置

轉碟法裝置實驗圖示

定碟法裝置

定碟法裝置實驗圖示

儀(yi) 器簡介

LabIndia DS8000 Smart 自動取樣溶出儀(yi)

由月旭科技獨門代理的LabIndia全係列溶出儀(yi) 可配置固有溶出度套件，進行固有溶出度檢測實驗。LabIndia溶出儀(yi) 具有8杯和14杯可選，SMART版本的儀(yi) 器*符合CFR21 Part11對數據審計跟蹤、用戶管理、電子簽名和報告輸出等要求。LabIndia溶出儀(yi) 還可以選擇配置活塞泵、注射泵和蠕動泵的自動取樣方式，其中活塞泵自動取樣器具有免維護、高速精密取樣、無化學吸附和適用性廣等特點。

LabInida 固有溶出度套件（轉碟法）

轉碟法操作圖示：

轉碟法操作條件：轉碟法轉速在為(wei) 60~500RPM，通常推薦為(wei) 300RPM，至少需要5個(ge) 取樣點，溶媒溫度一般為(wei) 37℃。

結果分析

如前所述，溶出速率通常由時間-累積溶出質量來表達，一般呈線性關(guan) 係，線性斜率反映的即是溶出速率（mass sec-1），如下圖所示：

如線性擬合後不呈直線關(guan) 係，則需要考慮藥物成分的晶型結構、是否在壓片在過程中有晶型改變，可通過X-Ray檢測。也要考慮實驗的因素，如是否壓片在實驗中碎裂或脫落。

小夥(huo) 伴們(men) 如在應用固有溶出度方法檢測過程中，有任何疑問，歡迎聯係月旭科技在線谘詢，或者谘詢月旭當地銷售代表和經銷商。